Leuprorelinacetat er en syntetisk gonadotropin-releasing hormone (GnRH)-analog som spiller en viktig rolle i moderne endokrin terapi og kreftbehandling. Det hemmer kjønnshormonsekresjonen ved å regulere funksjonen til hypothalamus-hypofyse-gonadeaksen (HPG-aksen).
Farmakologisk mekanisme
Under normale fysiologiske forhold skilles GnRH ut av hypothalamus på en pulserende måte, og stimulerer hypofysen til å frigjøre luteiniserende hormon (LH) og follikkelstimulerende hormon (FSH), og regulerer derved utskillelsen av østrogen eller androgen fra gonadene.
Leuprorelinacetat viser en "aktivering etterfulgt av hemming"-karakteristikk:
Innledende stimuleringsfase: I det innledende bruksstadiet øker det midlertidig LH- og FSH-sekresjon, noe som fører til en økning i kjønnshormonnivået (kjent som "flare-effekten").
Kontinuerlig bruksfase: På grunn av kontinuerlig stimulering av GnRH-reseptorer gjennomgår reseptorene desensibilisering og nedregulering, som til slutt hemmer LH- og FSH-sekresjon.
Endelig effekt: Reduserer østrogen- eller testosteronnivået i kroppen betydelig, og oppnår en "kjemisk kastrasjonseffekt".
